Доставка завтра - 390 ₽
Характеристики
Действие
Ривароксабан – высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой
биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути
свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.
Фармакодинамические эффекты
У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан
оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и хорошо коррелирует с
концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin. При
использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время
следует измерять в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное
отношение) откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не
может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся
большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени
(Neoplastin) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют
от 13 до 25 секунд.
Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное
тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest; однако эти параметры не
рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.
Ривароксабан также влияет на активность анти-фактора Ха, однако стандарты для
калибровки отсутствуют.
В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не
требуется.
У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT
электрокардиограммы под влиянием ривароксабана не наблюдалось.
Побочные действия
Безопасность Ксарелто оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097
пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях
(тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава) и получавших лечение
Ксарелто 10 мг продолжительностью до 39 дней, а также в двух исследованиях III фазы
лечения венозной тромбоэмболии, включавших 2194 пациента, получавших либо по 15 мг
Ксарелто два раза в день в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг один раз в
день, либо по 20 мг один раз в день до 21 месяца.
Кроме того, из двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, были получены
данные по безопасности применения препарата у пациентов с фибрилляцией предсердий
неклапанного происхождения, получавших, по крайней мере, одну дозу Ксарелто.
Учитывая механизм действия, применение Ксарелто может сопровождаться
повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей,
которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечений
может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или
при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируются в зависимости от локализации, интенсивности или
продолжительности кровотечения и/или анемии.
Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью,
головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме
или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях
вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и
стенокардия.
При применении Ксарелто регистрировались и такие известные осложнения, вторичные
по отношению к тяжелым кровотечениям, как компартмент-синдром и почечная
недостаточность вследствие гипоперфузии. Таким образом, следует учитывать
возможность кровотечения при оценке состояния любого пациента, получающего
антикоагулянты.
Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для
Ксарелто, приведены в таблице ниже. В группах, разделенных по частоте нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести, следующим образом:
Часто: от >=1 до =1/100 до Нечасто: от >=0,1 до =1/1000 до Редко: от >=0,01 до =1/10000 до Очень редко:
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы
Часто:Анемия (включая соответствующие лабораторные параметры)
Нечасто:Тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов)*
Нарушения со стороны сердца
Часто:Тахикардия
Нарушения со стороны органа зрения
Часто:Кровоизлияние в глаз (включая кровоизлияние в конъюнктиву)
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Часто:Желудочно-кишечное кровотечение (включая кровоточивость десен и ректальное кровотечение), боли в бласти желудочно-кишечного тракта, диспепсия, тошнота, запор*, диарея, рвота*
Нечасто:Сухость во рту
Системные нарушения и реакции в месте введения препарата
Часто:Лихорадка*, периферические отеки, ухудшение общего самочувствия (включая слабость, астению)
Нечасто Недомогание (включая беспокойство), местный отек*
Нарушения со стороны печени
Нечасто:Нарушение функции печени
Редко:Желтуха
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто:Аллергическая реакция, аллергический дерматит
Травмы, отравления и процедурные осложнения
Часто:Кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны),
избыточная гематома при ушибе
Нечасто:Выделения из раны*
Результаты исследований
Часто:Повышение активности трансаминаз
Нечасто:Повышение концентрации билирубина, повышение активности щелочной фосфатазы*, повышение активности ЛДГ*, повышение активности липазы*, повышение активности амилазы*, повышение активности ГГТ*
Редко:Повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него)
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Часто:Боли в конечностях*
Нечасто:Гемартроз
Редко:Кровоизлияние в мышцы
Нарушения со стороны нервной системы
Часто:Головокружение, головная боль, кратковременный обморок
Нечасто:Внутримозговые и внутричерепные кровоизлияния
Нарушения со стороны почек и мочевыделительных путей
Часто:Кровотечение из урогенитального тракта (включая гематурию и меноррагию**)
Нечасто:Почечная недостаточность (включая повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины)*
Нарушения со стороны дыхательных путей
Часто:Носовое кровотечение
Нечасто:Кровохарканье
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто:Зуд (включая нечастые случаи генерализованного зуда), сыпь, экхимоз
Нечасто:Крапивница, кожные и подкожные кровоизлияния
Нарушения со стороны сосудов
Часто:Гипотензия, гематома
* регистрировались после больших ортопедических операций
** регистрировались при лечении ВТЭ как очень частые у женщин
Взаимодействие
Фармакокинетические взаимодействия
Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в
печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также – путем
почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем
переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы).
Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные
изоформы цитохрома.
Одновременное применение Ксарелто
и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-
гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса
ривароксабана и, таким образом, значительно увеличить его системное воздействие.
Совместное применение Ксарелто®
и азолового противогрибкового средства кетоконазола
(400 мг 1 раз в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина,
приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и
увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значительным
усилением фармакодинамического действия препарата.
Совместное назначение Ксарелто
и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза
в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к
увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней
Сmax ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значительным усилением
фармакодинамического действия препарата. В связи с этим Ксарелто не рекомендуется к
применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми
препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел «С
осторожностью»).
Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и
умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и
Сmax ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости
AUC и Сmax и считается клинически незначимым.
Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-
гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC и Сmax ривароксабана в 1,3 раза. Это
увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически
незначимым.
Флуконазол (400 мг один раз в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4,
вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в
1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и
считается клинически незначимым.
Совместное применение Ксарелто и рифампицина, являющегося сильным индуктором
CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана
приблизительно на 50 и параллельному уменьшению его фармакодинамических
эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами
CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами
зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций
ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме крови
признано клинически незначимым. Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с
осторожностью.
Фармакодинамические взаимодействия
После одновременного применения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и
Ксарелто (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении
активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными
эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ).
Эноксапарин натрия не изменял фармакокинетику ривароксабана.
Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто (15 мг) и
клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающей
дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени
кровотечения, не коррелировавшее со степенью агрегации тромбоцитов и содержанием Р-
селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.
После совместного применения Ксарелто (15 мг) и напроксена в дозе 500 мг клинически
значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных
лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Переход пациентов с варфарина (МНО от 2,0 до 3,0) на Ксарелто (20 мг) увеличивало
протромбиновое время/МНО (Неопластин) в большей степени, чем этого можно было бы
ожидать при простом суммировании эффектов (отдельные значения МНО могут достигать
12), в то время как влияние на АЧТВ, подавление активности фактора Ха и эндогенный
потенциал тромбина было аддитивным.
В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов Ксарелто
во время переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает
влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-Ха, PiCT и
HepTest. Начиная с 4-го дня после прекращения применения варфарина все результаты
анализов (в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и на ЭПТ
(эндогенный потенциал тромбина)) отражают только влияние Ксарелто.
Между варфарином и Ксарелто не было зарегистрировано никаких
фармакокинетических взаимодействий.
Несовместимость
Неизвестна.
Влияние на лабораторные параметры
Препарат Ксарелто оказывает влияние на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ,
HepTest) в связи со своим механизмом действия.
Показания к применению
Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным
веществам, содержащимся в таблетке;
- клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное
кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения);
- заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает
клинически значимый риск кровотечений;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у
пациентов данной возрастной группы не установлены);
- клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью (клиренс креатинина - врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).
С осторожностью следует использовать препарат:
- При лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (в том числе при врожденной или приобретенной склонности к кровотечениям, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертонии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
в стадии обострения, недавно перенесенной язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при патологии сосудов спинного или головного
мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах);
- При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, получающих одновременно препараты, повышающие уровень ривароксабана в плазме крови;
- При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
между 30 и 15 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку концентрация
ривароксабана в плазме крови у таких пациентов может значительно повышаться (в
среднем в 1,6 раза) и вследствие этого они подвержены повышенному риску
кровотечения;
- У пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз
(например, НПВП, антиагреганты или другие антитромботические средства).
- Ксарелто не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное
лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например,
кетоконазолом) или ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавиром). Эти
лекарственные препараты являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и
Р-гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать
концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимого уровня (в
среднем в 2,6 раза), что увеличивает риск развития кровотечений. Азоловый
противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает
менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с
ним одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
препаратами и другие формы взаимодействия»).
- Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или повышенным риском
кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение
противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы
ВИЧ, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для
своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечений.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Безопасность и эффективность применения Ксарелто у беременных женщин не
установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали
выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с
фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме
кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.
Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через
плаценту Ксарелто противопоказан при беременности.
Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать
эффективные методы контрацепции в период лечения Ксарелто.
Грудное вскармливание
Данные о примен
Для покупки товара в нашем интернет-магазине выберите понравившийся товар и добавьте его в корзину. Далее перейдите в Корзину и нажмите на «Оформить заказ» или «Быстрый заказ».
Когда оформляете быстрый заказ, напишите ФИО, телефон и e-mail. Вам перезвонит менеджер и уточнит условия заказа. По результатам разговора вам придет подтверждение оформления товара на почту или через СМС. Теперь останется только ждать доставки и радоваться новой покупке.
Оформление заказа в стандартном режиме выглядит следующим образом. Заполняете полностью форму по последовательным этапам: адрес, способ доставки, оплаты, данные о себе. Советуем в комментарии к заказу написать информацию, которая поможет курьеру вас найти. Нажмите кнопку «Оформить заказ».
Вы можете выбрать один из двух вариантов оплаты:
Оплата наличными
При выборе варианта оплаты наличными, вы дожидаетесь приезда курьера и передаёте ему сумму за товар в рублях. Курьер предоставляет товар, который можно осмотреть на предмет повреждений, соответствие указанным условиям. Покупатель подписывает товаросопроводительные документы, вносит денежные средства и получает чек.
Также оплата наличными доступна при самовывозе из магазина.
Безналичный расчёт
При оформлении заказа в корзине вы можете выбрать вариант безналичной оплаты. Мы принимаем карты Mir, Visa и Master Card. Чтобы оплатить покупку, вас перенаправит на сервер системы ASSIST, где вы должны ввести номер карты, срок действия, имя держателя.
Безналичным расчётом можно воспользоваться при курьерской доставке.
Наша интернет-аптека предлагает несколько вариантов доставки:
- курьерская;
- самовывоз из аптки.
Курьерская доставка*
Вы можете заказать доставку товара с помощью курьера, который прибудет по указанному адресу в будние дни и субботу с 9.00 до 19.00. Курьерская служба, после поступления товара в аптеке, свяжется с вами и предложит выбрать удобное время доставки. Уточнит адрес.
Доставка бесплатна при заказе от 3000 рублей.
Самовывоз из аптеки
Вы можете забрать товар в одном из аптек. Вы просто идёте в ближайшую аптеку, обращаетесь к фармацевту в кассовой зоне и называете номер заказа.
Условия доставки
Время доставки от 1 до 24 часов в зависимости наличия товара в аптеке.